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Serenoa inhibe la 5 AR tipo II

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Estudio in vitro con un extracto de Serenoa repens (saw palmetto), la hormona andrógena  es la principal causa de la calvicie común.

Determinación de la potencia de un nuevo extracto de saw palmetto (Serenoa repens) en CO2 supercrítico (SPSE) por la inhibición de la 5α-reductasa iso tipo II utilizando un sistema de prueba a celular en vitro   

Síntesis

Premisa

La proteína de membrana nicotinamida adenina fosfato-dependiente dinucleótido 5α-reductasa cataliza la conversión de la testosterona a la más potente andrógena 5α-dihidrotestosterona. En los seres humanos se expresan dos isoenzimas de la 5α-reductasa: Tipo I y tipo II. Este último se encuentra principalmente en el tejido prostático. El extracto de Saw Palmetto (Serenoa repens) ha sido ampliamente utilizado en el tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior debido a la hiperplasia prostática benigna (IPB). Los efectos farmacológicos de SPE incluyen la inhibición de la 5α-reductasa, así como efectos antiinflamatorios y anti proliferativos. Los estudios clínicos sobre la ESP no han llevado a conclusiones definitivas, algunos han mostrado resultados significativos, y otros no lo son, tal vez debido a la variación en la bioactividad de los ESP utilizados en los estudios.

Objetivo

Determinar la potencia in vitro en un sistema de prueba acelular de un nuevo extracto de SP en CO2 supercrítico (ESPCS) como inhibidor del isoenzima de la 5α-reductasa de tipo II.

Materiales y Métodos

El poder de inhibición del extracto se comparó con el de la finasterida, un inhibidor de la 5α-reductasa aprobado,  basado en la conversión enzimática del sustrato de androstenedina en producto 5α-reducido, 5α-androstanodiona.

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El extracto lipofilico (85-95% de ácidos grasos y esteroles) de la baya de Serenoa Repens se utiliza como adyuvante en el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna en el grado I e II e de los síntomas asociados con ella. La administración oral, ha demostrado tener efectos anti androgénicos evidentes, inhibiendo la enzima 5α-reductasa  así como el fármaco de síntesis de finasterida, el receptor citosólico de DHT y el receptor citosólico de los estrógenos.

Resultados

Con una inhibición in vitro de la 5α-reductasa de tipo II dependiente de la concentración (concentración inhibitoria medio-máxima 3,58 ± 0,05 mg / ml), ESPCS ha demostrado una relación competitiva con el sitio activo de la enzima. Finasterida, el inhibidor de la 5α-reductasa aprobado, probado como control positivo, ha llevado al  63% -75% de inhibición de la 5α-reductasa de tipo II.

Conclusión

ESPCS inhibe eficazmente la enzima que ha sido unida a IPB y la cantidad de extracto requerida para esta acción es relativamente baja. Se puede confirmar por los resultados de este estudio que ESPCS tiene una bioactividad que promueve la salud de la próstata a un nivel que es superior a la de muchos otros extractos fitoterapéuticos. La bioactividad de ESPCS se compara favorablemente con la reportada para el extracto de hexano usado en un gran número de estudios clínicos positivos para IPB, así como para finasterida, que es el estándar terapéutico aprobado entre los fármacos recetados. Estudios adicionales in vitro y clínicos ayudarían a aclarar las diferencias comparando las dos sustancias así como la selección apropiada de pacientes para su uso.

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Reproducción autorizada siempre que se cite la fuente: DisimularCalvicie.es

Fuente: Redacción www.disimularcalvicie.es

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